Ces médicaments sont les suivants
- l'acipimox
- acide nicotinique synthétique
Les actions (et les mécanismes proposés) comprennent
- inhibition de la synthèse et de la sécrétion des VLDL - réduction du taux de mobilisation des acides gras libres du tissu adipeux vers le foie et, par conséquent, réduction de la synthèse hépatique des VLDL
- augmente le taux de dégradation des VLDL
- réduction du cholestérol plasmatique, des triglycérides, des VLDL et des LDL - les VLDL étant un précurseur des LDL, les effets de l'acide nicotinique sur les VLDL entraînent également une réduction des LDL
- augmente les HDL - on pense que la voie par laquelle l'acide nicotinique augmente les HDL est la liaison des HDL à l'apoA-1 - l'acide nicotinique diminue le taux d'élimination de l'apoA-1 par le foie mais ne semble pas affecter le taux de synthèse de cette protéine - cela signifie que les particules de HDL peuvent persister pendant des périodes prolongées, ce qui entraîne une augmentation des taux de HDL.
- réduit la Lp (a) - le mécanisme de ce phénomène est actuellement inconnu - il n'est pas directement lié à la diminution des LDL car ni les statines ni les fibrates ne réduisent la Lp (a)
- une méta-analyse a évalué l'effet de l'acide nicotinique sur le profil lipidique (1) :
- 10% de réduction du cholestérol total
- Réduction de 20 % des triglycérides
- Réduction de 14 % du cholestérol à lipoprotéines de basse densité
- 16% d'augmentation du HDL-C pour les fibrates et la niacine, respectivement. Hormis les bouffées de chaleur dans le groupe niacine, les fibrates et la niacine se sont avérés bien tolérés et sûrs
Les effets secondaires sont les suivants
- bouffées vasomotrices - peuvent être réduites si une petite dose d'aspirine (ou d'un autre inhibiteur de la prostaglandine) est prise avant le traitement à l'acide nicotinique
- l'acide nicotinique à libération modifiée est administré en une seule prise quotidienne le soir ou au coucher - il est associé à un taux plus faible de bouffées vasomotrices que l'acide nicotinique à libération immédiate et à un risque plus faible d'hépatotoxicité par rapport à l'acide nicotinique à libération prolongée (1,2)
- les autres effets secondaires possibles sont les suivants
- hépatite, exacerbation de l'ulcère gastroduodénal, gastrite
- hyperglycémie - il existe des preuves que l'acide nicotinique à libération modifiée peut être utilisé en toute sécurité chez les patients atteints de diabète de type 2 contrôlé (1,3) - l'acide nicotinique à libération modifiée s'est avéré être un traitement approprié de la dyslipidémie associée au diabète de type 2 et au syndrome métabolique (1)
- hyperuricémie - le traitement par l'acide nicotinique a été associé à une hyperuricémie - il doit donc être utilisé avec prudence chez les patients souffrant de goutte, d'hyperuricémie préexistante ou recevant d'autres traitements susceptibles d'augmenter les taux d'acide urique.
Association avec des statines :
- il a été démontré que l'association acide nicotinique à libération modifiée/statine a des effets complémentaires sur la modulation des lipides et qu'elle est sûre et efficace même chez les patients souffrant de dyslipidémie diabétique, en dépit des préoccupations antérieures concernant l'hyperglycémie (2).
L'acide nicotinique synthétique peut être utilisé pour traiter les états de carence tels que la pellagre.
Notes :
- acide nicotinique plus l'antagoniste du récepteur 1 de la prostaglandine D2, le laropiprant (LRP) (Tredaptive).
- MSD a annoncé le 21/1/2013 que "le traitement par TREDAPTIVE devrait être interrompu".
- les résultats préliminaires de l'étude HPS2-THRIVE n'ont pas montré d'effet statistiquement significatif de TREDAPTIVE sur la réduction des événements vasculaires majeurs. L'étude a également montré une augmentation de l'incidence de certains types d'événements indésirables graves non mortels dans le groupe ayant reçu TREDAPTIVE. Par conséquent, la balance des risques et des bénéfices n'est plus considérée comme favorable
- tredaptive ne doit plus être prescrit
- les médecins doivent revoir le traitement de leurs patients afin d'arrêter le traitement par Tredaptive, qui ne sera plus disponible à partir du 18/1/13.
Le résumé des caractéristiques du produit doit être consulté avant de prescrire ce médicament.
Référence :