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Naloxone

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Équipe de rédaction

La naloxone est un antagoniste des opiacés utilisé dans le traitement des surdoses d'opiacés.

Dans l'ensemble, la naloxone est un médicament sûr et n'est pas connue pour être nocive lorsqu'elle est administrée à des doses normales à des patients naïfs d'opiacés (1).

  • La naloxone suscite des inquiétudes quant à l'apparition du syndrome de sevrage des opioïdes après son administration dans le cadre d'une exposition antérieure aux opioïdes.
  • malgré l'utilisation de longue date de la naloxone pour inverser les symptômes d'un surdosage ou d'une toxicité aux opioïdes, le dosage approprié reste controversé, les doses recommandées variant au fil du temps et selon la spécialité médicale.

Pour obtenir des conseils sur la gestion d'une overdose d'opioïdes :

Objectif du traitement à la naloxone

  • l'objectif premier du traitement est d'inverser les effets toxiques des opioïdes afin que les personnes ne soient plus exposées au risque d'arrêt respiratoire, de perte des voies respiratoires ou d'autres complications liées aux opioïdes.

  • l'utilisation urgente de la naloxone ne doit être envisagée qu'en cas de danger de mort immédiat ou de diagnostic de dépression respiratoire (2).

  • la dépression respiratoire est diagnostiquée comme suit
    • la fréquence respiratoire est de 8 respirations par minute ou moins, et
    • la personne est à peine réveillable/inconsciente et/ou
    • la personne est cynosée
  • la gravité de la dépression respiratoire définit l'acuité de la toxicité, la prise en charge ultérieure et l'indication ou non de la naloxone.

Les facteurs suivants doivent être pris en considération lors de la prescription de naloxone intraveineuse (2) :

  • demi-vie de l'opioïde
    • des doses répétées de naloxone peuvent être nécessaires chez les personnes exposées à un surdosage d'un opioïde à longue durée d'action, par exemple la buprénorphine, en raison d'une récupération incomplète de la fonction respiratoire après l'administration d'une dose unique de naloxone
    • si la durée d'action de l'opioïde est plus longue que celle de la naloxone, envisager une perfusion intraveineuse continue de naloxone
  • l'ampleur de la dépression respiratoire
    • des doses plus élevées de naloxone peuvent être nécessaires chez les personnes exposées à un surdosage d'un opioïde ayant une affinité plus élevée pour les récepteurs opioïdes, comme la morphine et le fentanyl, en raison d'une dépression respiratoire plus importante.
  • Type d'opioïde
    • une ventilation mécanique peut être nécessaire, en plus de la naloxone, chez les personnes exposées à un surdosage d'un antagoniste partiel des opioïdes (par exemple, la buprénorphine) en raison d'une inversion incomplète de la dépression respiratoire induite par les opioïdes.
  • dépendance physique aux opioïdes
    • des symptômes de sevrage tels que la tachycardie peuvent survenir quelques minutes après l'administration de naloxone chez les personnes physiquement dépendantes des opioïdes.
  • risque d'effets indésirables de la naloxone
    • le risque d'effets indésirables soudains (par exemple nausées, vomissements, transpiration ou tachycardie) est plus élevé lors de l'inversion de la consommation d'opioïdes par l'utilisation de la naloxone par voie intraveineuse.
    • la dose et la vitesse d'administration de la naloxone peuvent augmenter le risque d'effets indésirables
    • après une intervention chirurgicale, des doses élevées de naloxone peuvent provoquer de l'excitation, de l'hypertension et l'inversion de l'analgésie opioïde requise.
  • Cause inconnue de dépression respiratoire sévère
    • la naloxone n'a pas d'effet réversible sur les personnes qui n'ont pas d'opioïdes dans leur système
    • le traitement à la naloxone doit toujours être envisagé pour inverser la dépression respiratoire sévère chez les personnes présentant des signes et des symptômes d'une overdose d'opioïdes dont la cause est inconnue.

Les données actuelles suggèrent que, dans les mains d'un personnel médical formé et dans un environnement doté d'équipements de survie supplémentaires, il est sûr d'éviter le sevrage en utilisant une petite dose initiale de naloxone (1) - la voie d'administration la plus rapide (c.-à-d. IM) peut parfois être nécessaire, mais en général, l'administration IV est la plus efficace, la plus titrable et la plus prévisible.

  • cependant, entre les mains de profanes sans formation ou équipement adéquat pour fournir une assistance respiratoire prolongée, le risque de sous-dosage de la naloxone l'emporte largement sur les risques potentiels de précipiter le sevrage des opioïdes (1)
    • dans ces cas
      • le risque d'une inversion inadéquate de la toxicité des opioïdes est bien plus important que le risque posé par une dépression respiratoire trop importante au point de précipiter le sevrage des opioïdes, car ce dernier est désagréable mais met rarement la vie en danger, alors qu'une overdose d'opioïdes non traitée est souvent fatale, en particulier du fait de l'augmentation de l'incidence des overdoses dues à des opioïdes synthétiques puissants.

Les formulations de naloxone en spray nasal sont actuellement utilisées pour le traitement des surdoses d'opioïdes aux États-Unis (3).

Référence :

 


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