Die Halbwertszeit von Arzneimitteln - die Zeit, in der das Arzneimittel auf die Hälfte seiner ursprünglichen Konzentration im Blut abfällt - bestimmt ihre Wirksamkeit bei bestimmten Patienten. Bei Arzneimitteln mit langer Wirkstofffreisetzung wird die Halbwertszeit stark von der Halbwertszeit der Freisetzung beeinflusst, z. B. bei intravenösem Insulin mit einer Halbwertszeit von zehn Minuten im Vergleich zu subkutanem Insulin mit einer Halbwertszeit von vier Stunden.
Bei der Betrachtung der Halbwertszeit in der Therapie ist zu bedenken, dass nachfolgende Dosen auf den Rest der vorherigen Dosen aufaddiert werden, die Halbwertszeit aber definitionsgemäß gleich bleibt - das liegt in der Natur eines exponentiellen Prozesses. Daher kommt bei Mehrfachdosierungen der Punkt, an dem die Verringerung des Plasmaspiegels eines Arzneimittels zwischen den einzelnen Dosen gleich groß ist wie der Anstieg bei der nächsten Dosis, d. h. es wird ein Steady-State erreicht.
Eine Erhöhung der Dosierungshäufigkeit bedeutet, dass das Fließgleichgewicht im gleichen Zeitrahmen erreicht wird, aber die Schwankungen der Plasmakonzentration werden gedämpft. In der Regel dauert es vier bis fünf Halbwertszeiten, bis das Fließgleichgewicht erreicht ist. So erreicht Paracetamol das Fließgleichgewicht in 40 Stunden, Digoxin in 200 Stunden und Lignocain in 4 oder 5 Stunden.
Wenn die Zeit bis zum Erreichen des Fließgleichgewichts länger ist, als der Arzt zu warten bereit ist, werden Aufbaudosen verwendet.
Bei der Verwendung von Formulierungen mit langsamer Wirkstofffreisetzung, z. B. Morphin zur kontinuierlichen Schmerzbehandlung, dauert es Tage, bis das Steady-State erreicht ist. Morphin-Elixier sollte zuerst verwendet werden, was den Grundsatz veranschaulicht, zuerst ein Präparat mit schneller Freisetzung zu verwenden.
Wenn etwas die Freisetzungsrate verringert, wird die Halbwertszeit verlängert, was bedeutet, dass es länger dauert, bis der Steady-State erreicht wird, und der Steady-State wird höher sein. Die Ladedosis sollte gleich bleiben.
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