Diese Verbindungen sind toxisch für schnell produzierende Zellen, z. B. Knochenmarkzellen und Keimzellen. Die Myelosuppression ist die dosisbegrenzende Nebenwirkung, wobei der Tiefpunkt des Vollblutbildes zwischen 10 und 28 Tagen nach der Behandlung liegt.
Alkylierungsmittel können bei Frauen eine verminderte Fruchtbarkeit und bei Männern eine dauerhafte Unfruchtbarkeit verursachen.
Eine Langzeitbehandlung mit Alkylierungsmitteln kann zu irreversiblen Knochenmarkschäden und Leukämogenese führen.
Andere toxische Wirkungen sind spezifisch für die verschiedenen Alkylierungsmittel, wie die Blasentoxizität von Ifosfamid aufgrund der Ausscheidung des Wirkstoffs im Urin.
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