Die depolarisierenden Muskelrelaxanzien wirken durch Nachahmung von Acetylcholin. Sie binden an den postsynaptischen Rezeptor an der neuromuskulären Verbindungsstelle und bewirken aufgrund einer langsamen Dissoziationsrate eine verlängerte Öffnung der Ionenkanäle. Die postsynaptische Membran wird dadurch kurz depolarisiert, bevor sie für weitere Stimulationen refraktär wird.
Das einzige Medikament von klinischem Wert in dieser Gruppe ist Suxamethonium.
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