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Nicht depolarisierende Muskelrelaxanzien wirken an der neuromuskulären Verbindung und konkurrieren mit Acetylcholin um dessen postsynaptische Bindungsstelle. Sie stimulieren nicht die Öffnung von Ionenkanälen und können daher keine Endplatten-Feuerungspotenziale auslösen. Die Folge ist eine schlaffe Lähmung.
Nicht depolarisierende Blocker bewirken eine anhaltende Lähmung und eignen sich daher für längere Operationen und zur Erleichterung der IPPV bei beatmeten Patienten. Ihre Wirkung kann mit Anticholinesterasen umgekehrt werden, die das Gleichgewicht zugunsten der cholinergen Übertragung verschieben, indem sie die postsynaptische Transmitterkonzentration erhöhen.
Es gibt eine breite Palette von kompetitiven Blockern mit unterschiedlicher Pharmakokinetik und Nebenwirkungen. Sie werden alle intravenös injiziert und überwinden die Blut-Hirn-Schranke nicht. Sie sollten bei Myasthenia gravis vermieden werden.
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