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Chemisch gesehen bestehen die meisten Lokalanästhetika aus einer lipophilen und einer hydrophilen Gruppe, die entweder durch eine Esterbindung oder eine Amidbindung verbunden sind. Im Körper liegen sie als schwache Basen vor. Ein gewisser Anteil liegt in einer nicht ionisierten Lipidform vor, und diese dringt in die Lipiddoppelschicht der neuronalen Axone ein.
Innerhalb des Axons wird das Lokalanästhetikum wieder ionisiert. In dieser Form ist es in der Lage, mit den Natriumkanälen der Membran zu interagieren und die Öffnungskinetik zu verändern. Dadurch ist es für das Neuron schwieriger, sich als Reaktion auf einen bestimmten Reiz zu depolarisieren. Wenn sich die Natriumkanäle öffnen, gelangt vermutlich mehr protoniertes Lokalanästhetikum in das Neuron und die Impulsübertragung wird stärker gehemmt - "Verwendungsabhängigkeit".
Hoch lipophile Lokalanästhetika, z. B. Benzocain, wirken möglicherweise über denselben Weg - Unterbrechung der Natriumkanäle -, scheinen aber keinen Eintritt in den ionisierten Zustand zu erfordern.
Lokalanästhetika unterscheiden sich deutlich in ihren Eigenschaften, und ein Maß für ihre Wirksamkeit ist die Mindestkonzentration des Wirkstoffs, die erforderlich ist, um die Reizleitung in Fasern mit einem bestimmten Durchmesser zu blockieren. Alle Wirkstoffe wirken zuerst auf Fasern mit kleinem Durchmesser, so dass eine sensorische Blockade gemischter Nerven erreicht werden kann: Schmerz, Temperatur und vegetativer Verlust ohne Veränderung der motorischen Funktion.
Die unspezifische Wirkung von Lokalanästhetika auf Natriumkanäle und damit auf alle erregbaren Gewebe ist für viele ihrer Nebenwirkungen verantwortlich.
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