Sulfasalazin wird durch Kolonbakterien und Azo-Reduktion zu Sulpha- und Salicylat-Molekülen metabolisiert.
Das meiste Sulfapyridin wird absorbiert, von der Leber acetyliert und über die Nieren ausgeschieden.
5-ASA wird nach der Acetylierung durch das Kolonepithel, Bakterien oder die Leber hauptsächlich über die Fäkalien ausgeschieden. Nur ein kleiner Teil von 5-ASA gelangt in den systemischen Kreislauf.
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