ADH besteht aus neun Aminosäuren mit einer funktionell wichtigen Brücke zwischen Cysteinresten in den Positionen 1 und 6. Es ist fast identisch mit der Struktur des anderen wichtigen neurohypophysialen Hormons, Oxytocin, mit Ausnahme von zwei Aminosäure-Substitutionen.
Eine modifizierte Form von ADH ist das Desmopressin: Der Verlust einer Aminogruppe und die Isomerisierung von Arginin führen zu einer Verbindung mit einer mehr als 10-fachen antidiuretischen Funktion, aber nur 1 % vasokonstriktiver Funktion.
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