Es wird angenommen, dass dies durch die Konkurrenz mit Östradiol um einen zytoplasmatischen Rezeptor geschieht. Etwa 50 % der Patientinnen mit fortgeschrittenem Mammakarzinom sind rezeptorpositiv und sprechen auf eine Tamoxifen-Therapie an. Etwa 15 % der Patientinnen, die rezeptor-negativ sind, sprechen auf die Behandlung an.
Tamoxifen und sein aktiver Metabolit Desmethyl-Tamoxifen haben beide eine t1/2 von etwa 2 Wochen. Ein Steady-State wird frühestens 6 Wochen nach Beginn der Therapie erreicht.
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