Es gibt viele Stimuli für die ADH-Sekretion. Der physiologisch wichtigste ist die Veränderung der Osmolalität des Blutes. Wenn sich beispielsweise das Volumen der extrazellulären Flüssigkeit (ECF) ändert, ohne dass sich die Menge der gelösten Stoffe entsprechend verändert, ändert sich die Osmolalität der ECF. Die Osmolalität der EZF beträgt normalerweise 280-295 mOsmol/kg. Bei etwa 287 mOsm/kg geben die hypothalamischen Kerne, die den Wasserstoffwechsel kontrollieren, ein Signal an die lokalen, ADH-produzierenden supraoptischen und paraventrikulären Kerne.
Das ADH, das in den Axonen - dem Hypothalamus-Hypophysen-Trakt - der Neuronen in diesem Gebiet bis zum Hypophysenhintergrund abgestiegen ist, wird dann gespeichert. Das Signal für die Freisetzung sind Nervenimpulse in denselben Neuronen.
ADH wird zusammen mit seinem Trägerprotein in die:
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