Synthetische Pentasaccharide

• Pentasaccharide sind synthetische Arzneimittel, die die Wechselwirkung zwischen Faktor Xa und Antithrombin beschleunigen
  • eine Konformationsänderung von Antithrombin bewirken
    • im Gegensatz zu unfraktionierten und niedermolekularen Heparinen beeinträchtigen Pentasaccharide nicht die Wechselwirkung von Antithrombin mit Thrombin und hemmen somit selektiv die Faktor-Xa-Aktivität
    • Fondaparinux ist ein Pentasaccharid mit einer Halbwertszeit von etwa 17 Stunden
    • Idraparinux ist ein lang wirkendes Pentassacharid mit einer Halbwertszeit von etwa 80 Stunden.

In der folgenden Tabelle werden die Eigenschaften von Pentasacchariden mit denen von niedermolekularem Heparin verglichen:

* Bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance von weniger als 30 ml/min ist eine Überwachung der Anti-Xa-Konzentrationen erforderlich.

** Niedermolekulare Heparine lösen mit geringerer Wahrscheinlichkeit eine Thrombozytopenie aus als unfraktioniertes Heparin, da diese weniger mit den Blutplättchen und dem Thrombozytenfaktor 4 interagieren (ein wesentliches Merkmal der heparininduzierten Thrombozytopenie). Pentasaccharide interagieren nicht mit dem Thrombozytenfaktor 4 und den Blutplättchen, so dass es sehr unwahrscheinlich ist, dass sie eine Thrombozytopenie auslösen (1).

Studienergebnisse deuten darauf hin, dass Fondaparinux in der Prophylaxe postoperativer tiefer Venenthrombosen bei Patienten, die sich einem Hüftgelenkersatz unterziehen müssen, genauso gut und möglicherweise sogar besser ist als niedermolekulares Heparin (2).

Referenz:

• (1) Savi P et al. Effect of fondaparinux on platelet activation in the presence of heparin-dependent antibodies: a blinded comparative multicenter study with unfractionated heparin. Blood 2005;105 (1): 139-144.
• (2) BMJ. 2006 Jan 28;332(7535):215-9.