Linzagolix zur Behandlung mittelschwerer bis schwerer Symptome von Uterusmyomen

Linzagolix ist ein oral verabreichter, selektiver, nicht-peptidischer niedermolekularer Gonadotropin-Releasing-Hormon (GnRH)-Rezeptor-Antagonist.

Linzagolix bindet an den GnRH-Rezeptor in der Hypophyse und blockiert ihn, wodurch die Hypothalamus-Hypophysen-Gonaden-Achse moduliert wird, was zu einer dosisabhängigen Verringerung der Produktion von luteinisierendem Hormon (LH) und follikelstimulierendem Hormon (FSH) im Serum und zu einer anschließenden dosisabhängigen Verringerung von Estradiol und Progesteron im Serum führt (1):

• Östradiolspiegel von 20-50 pg/ml (der niedrige Normalbereich, der sich aus der teilweisen Unterdrückung ergibt) sind der optimale Bereich zur Verbesserung der mit Endometriose oder Uterusmyomen verbundenen Symptome
• Eine vollständige Unterdrückung der Hypothalamus-Hypophysen-Gonaden-Achse führt zu Östradiolspiegeln < 20 pg/ml und ist mit einem erhöhten Auftreten von Hitzewallungen verbunden.

NICE stellt fest (2):

• Linzagolix wird als Option zur Behandlung mittelschwerer bis schwerer Symptome von Uterusmyomen bei Erwachsenen im gebärfähigen Alter nur empfohlen, wenn:
  • es für eine längerfristige Behandlung vorgesehen ist (normalerweise für mehr als 6 Monate und nicht für Personen, die eine kurzfristige Behandlung benötigen, z. B. vor einer geplanten Operation)
  • die folgende Dosierung verwendet wird:
    • mit hormoneller Zusatztherapie (ABT): 200 mg einmal täglich
    • ohne hormonelle ABT: 200 mg einmal täglich für 6 Monate, danach 100 mg einmal täglich

Referenz:

1. Keam SJ. Linzagolix: First Approval. Drugs. 2022 Aug;82(12):1317-1325. doi: 10.1007/s40265-022-01753-9.
2. NICE (August 2024). Linzagolix zur Behandlung mittelschwerer bis schwerer Symptome von Uterusmyomen