Östrogene sind allen Steroiden insofern ähnlich, als sie an intrazelluläre Rezeptoren binden. Der Östrogen-Rezeptor-Komplex interagiert dann sowohl mit der DNA als auch mit dem Chromatin, um spezifische mRNA zu transkribieren. Die mRNA wird dann in spezifische Proteine übersetzt.
Östrogenrezeptoren sind in den Geweben konzentriert, auf die sie bedeutende physiologische Wirkungen haben, z. B. in der Gebärmutter, der Vagina und dem Hypophysenvorderlappen. Jede Zelle hat etwa 10-20.000 Rezeptoren. Die Bindung von Östrogen führt zur Dimerisierung des Rezeptors. Sobald die RNA-Synthese stattgefunden hat, müssen neue Rezeptoren synthetisiert werden.
Die Anzahl der Östrogenrezeptoren kann durch andere Hormone moduliert werden:
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