Die molekulare Wirkung von Androgenen ähnelt der anderer Steroidhormone, da sie sich an intrazelluläre zytosolische Rezeptoren binden, bevor sie die spezifische DNA-Transkription und schließlich die Proteinsynthese steuern.
Allerdings ist Testosteron, das wichtigste endogene Androgen, möglicherweise nicht für den Großteil der intrazellulären Wirkungen verantwortlich. Viele Zielzellen für Testosteron enthalten das Enzym 5-Alpha-Reduktase. Dieses wandelt Testosteron in 5-Alpha-Dihydrotestosteron um. Dihydrotestosteron ist wirksamer als seine Vorstufe.
Der Rezeptor für Testosteron kann aufgrund eines Gendefekts falsch ausgebildet sein. Dies kann zu Wachstums- und Differenzierungsanomalien führen, wie das testikuläre Feminisierungssyndrom zeigt.
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