Relugolix-Estradiol-Norethisteron-Acetat zur Behandlung mittelschwerer bis schwerer Symptome von Uterusmyomen

Relugolix-Estradiol-Norethisteron-Acetat zur Behandlung mittelschwerer bis schwerer Symptome von Uterusmyomen

Relugolix

• ist ein oral wirksamer nicht-peptidischer GnRH-Rezeptor-Antagonist, der für die tägliche Anwendung geeignet ist
• Relugolix bindet konkurrierend an hypophysäre GnRH-Rezeptoren, blockiert die Bindung und Signalisierung von endogenem GnRH und führt so zu einer reversiblen, dosisabhängigen Abnahme der Gonadotropinkonzentrationen und einer anschließenden Unterdrückung der ovariellen Östradiol- und Progesteronproduktion
• Um Wirksamkeit zu erzielen, hypoöstrogene Nebenwirkungen zu minimieren und die Knochenmineraldichte zu erhalten, wurde die Relugolix-Kombinationstherapie (bestehend aus 40 mg Relugolix, 1 mg Estradiol und 0,5 mg Norethindronacetat) als einmal tägliche Behandlung entwickelt, um den Estradiolspiegel im physiologischen Bereich der frühen Follikelphase des Menstruationszyklus zu halten, wobei ein Gestagen hinzugefügt wurde, um die ungehinderte Estrogenwirkung, die zu Endometriumhyperplasie führen könnte, zu mildern (1)
• Studienergebnisse zeigen:
  • Die einmal täglich verabreichte Relugolix-Kombinationstherapie führte bei Frauen mit Uterusmyomen zu einer signifikanten Verringerung der Menstruationsblutung im Vergleich zu Placebo und zur Erhaltung der Knochenmineraldichte (1)
  • eine signifikante Verringerung von mittelschweren bis schweren Schmerzen im Zusammenhang mit Uterusmyomen, wobei die Wirkung auf Menstruationsschmerzen ausgeprägter war (2)

NICE-Status:

• Relugolix-Estradiol-Norethisteron-Acetat wird im Rahmen seiner Zulassung als Option zur Behandlung mittelschwerer bis schwerer Symptome von Uterusmyomen bei Erwachsenen im gebärfähigen Alter empfohlen.
• Der NICE-Ausschuss hat weitere Vorteile dieser Behandlung festgestellt:
  • es ist eine wirksame nicht-chirurgische Behandlung
  • sie wird oral eingenommen
  • es gibt keine Beschränkung der Behandlungsdauer in der Zulassung (im Gegensatz zu GnRH-Agonisten)
  • sie ist gut verträglich
  • die Gebärmutter bleibt erhalten (im Gegensatz zu den chirurgischen Optionen)

Referenz:

• Al-Hendy A, Lukes AS, Poindexter AN 3rd, Venturella R, Villarroel C, Critchley HOD, Li Y, McKain L, Arjona Ferreira JC, Langenberg AGM, Wagman RB, Stewart EA. Behandlung von Gebärmutterfibroidsymptomen mit der Relugolix-Kombinationstherapie. N Engl J Med. 2021 Feb 18;384(7):630-642.
• Stewart EA, Lukes AS, Venturella R, Arjona Ferreira JC, Li Y, Hunsche E, Wagman RB, Al-Hendy A. Relugolix-Kombinationstherapie für Uterus-Leiomyom-assoziierte Schmerzen in den LIBERTY Randomized Trials. Obstet Gynecol. 2022 Jun 1;139(6):1070-1081.
• NICE (Oktober 2022). Relugolix-Östradiol-Norethisteronacetat zur Behandlung mittelschwerer bis schwerer Symptome von Uterusmyomen