Sexualsteroide sind anderen Steroiden insofern ähnlich, als sie sich mit intrazellulären Proteinrezeptoren verbinden, bevor der Komplex in den Zellkern wandert, um die Proteinsynthese zu steuern. Daher hängt die Reaktion einer einzelnen Zelle auf ein Sexualsteroid vom Vorhandensein ihrer zytosolischen Rezeptoren und dem Vorhandensein von DNA-Bereichen ab, die vom Steroid-Rezeptor-Komplex spezifisch angesprochen werden.
Gelegentlich können Steroide auch auf Zelloberflächenrezeptoren wirken. Dies gilt für Pregnenolon und seine Derivate, die auf neuronale GABA-Rezeptoren wirken können.
Einzelne Sexualsteroide modulieren die Expression von Rezeptoren für andere Sexualsteroide. So erhöht Östrogen beispielsweise die Anzahl der Rezeptoren für Gestagene.
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