Der genaue Wirkmechanismus von Cisaprid ist unbekannt. Es wird vermutet, dass es über eine indirekte cholinerge Wirkung wirkt, z. B. durch Verstärkung der Acetylcholinfreisetzung im Plexus myentericus. Möglicherweise wirkt es auch über 5HT-Rezeptoren, jedoch nicht über eine dopaminerge Aktivierung.
Die Motilität des gesamten Darms wird gesteigert; gleichzeitig erhöht sich die Häufigkeit des Stuhlgangs.
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