Artemether-Lumefantrin

Artemether-Lumefantrin

• Artemether (ein Artemisinin-Derivat) ist ein Malariamittel, das in Kombination mit Lumefantrin zur Behandlung von akuter unkomplizierter Malaria, verursacht durch Plasmodium falciparum, eingesetzt wird.
  • wird zur Verbesserung der Wirksamkeit in Kombination mit Lumefantrin verabreicht
    
    
  • Kombinationstherapien auf Artemisinin-Basis sind hochwirksame Erstlinien-Malariabehandlungen (1)
    • Artemether-Lumefantrin wird am häufigsten eingesetzt, und die aktuellen WHO-Leitlinien, die gewichtsabhängige Dosierungsschemata für Kinder empfehlen, wurden aus klinischen Studien mit Erwachsenen extrapoliert
      
      
  • Artemisinin-Derivate ermöglichen eine stärkere Abtötung der Parasiten als jedes andere Malariamittel (die Parasitenzahl kann um einen Faktor von 10^5 pro asexuellem Zyklus reduziert werden, verglichen mit 10^2-10^3 bei anderen Malariamitteln) (2)
    
    
  • die Kombinationstherapie wirkt gegen die erythrozytären Stadien von Plasmodium spp. und kann zur Behandlung von Infektionen eingesetzt werden, die durch P. falciparum und nicht identifizierte Plasmodium Arten verursacht werden, einschließlich Infektionen, die in chloroquinresistenten Gebieten erworben wurden
    • Artemether wirkt gegen die erythrozytären Stadien von P. falciparum durch Hemmung der Nukleinsäure- und Proteinsynthese
      • hat einen schnellen Wirkungseintritt und wird rasch aus dem Körper ausgeschieden
      • bietet eine rasche symptomatische Linderung, indem es die Zahl der Malariaparasiten reduziert
      • wird zur Verbesserung der Wirksamkeit in Kombination mit Lumefantrin verabreicht
      • in Kombination mit wirksamen Malariamitteln, die langsamer abgebaut werden, wie Lumefantrin, sind kürzere Behandlungszeiten (drei Tage) möglich (2)
      • Im Vergleich zu Artemether hat Lumefantrin eine viel längere Halbwertszeit und wird vermutlich die restlichen Parasiten beseitigen.
        • Die Lumefantrin-Exposition ist entscheidend für die Verhinderung eines erneuten Auftretens der Malaria, und die Konzentration an Tag 7 ist ein wichtiger Faktor für das therapeutische Ansprechen.

Referenz:

1. Simeon S et al. Optimizing Lumefantrine Dosing for Young Children in High-Malaria-Burden Countries Using Pharmacokinetic-Pharmacodynamic Simulations. Offenes Forum Infect Dis. 2024 Oct 17;11(11):ofae627.
2. Makanga M, Krudsood S. The clinical efficacy of artemether/lumefantrine (Coartem). Malar J. 2009 Oct 12;8 Suppl 1(Suppl 1):S5. doi: 10.1186/1475-2875-8-S1-S5.