Die Bedeutung von Sulfonamiden hat aufgrund der zunehmenden Resistenz und des Aufkommens neuerer, weniger toxischer Alternativen abgenommen.
Sulfonamide wirken, indem sie eine frühe Phase der Folatsynthese blockieren - die Kondensation von PABA und Dihydropteridin zu Dihydropterinsäure.
Sie sind bakteriostatisch, da es einige Generationen dauern kann, bis der Folatpool in den Bakterien abnimmt.
Sulfonamide und Trimethoprim werden aufgrund ihrer synergistischen Wirkung in Kombination als Co-Trimoxazol eingesetzt.
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