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Calcipotriol ist ein synthetisches Analogon von Calcitriol, dem aktiven Metaboliten von Vitamin D3.
In vitro hemmt es die Zellproliferation und fördert die Zelldifferenzierung. Es bindet an die intestinalen Calcitriol-Rezeptoren mit einer ähnlichen Affinität wie Calcitriol, hat aber eine 100-200 Mal geringere Wirkung auf den Calciumstoffwechsel.
Weniger als 1 % wird systemisch absorbiert, und dieser Anteil wird rasch in inaktive Metaboliten umgewandelt.
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