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Zentral wirkende Antihypertensiva reduzieren den Muskeltonus der Arteriolen, indem sie die Aktivität des Sympathikus verringern.
Medikamente der ersten Generation, wie Clonidin und Methydopa, wirken als Alpha-2-Adrenozeptor-Agonisten, was zu einer Hemmung der sympathischen Kerne in der rostroventrolateralen Medulla führt. Die Nebenwirkungen dieser Wirkstoffe schließen ihre breite Anwendung als Erstlinien-Hypertoniker aus.
In der Folge wurde ein zentral wirkendes Antihypertensivum der zweiten Generation eingeführt
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