Die meisten Staphylokokken sind heute gegen Benzylpenicillin resistent, weil sie eine Penicillinase produzieren. Die Penicillinase-resistenten Penicilline sind, wie ihr Name schon sagt, resistent gegen die Wirkung dieses Enzyms und werden daher bei Infektionen durch Penicillin-resistente Staphylokokken eingesetzt.
Der wichtigste antibakterielle Wirkstoff in dieser Klasse ist Flucoxacillin.
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