Gepants (CGRP-Rezeptor-Antagonisten) bei akuter Migräne

Es ist inzwischen bekannt, dass das trigeminovaskuläre System eine wichtige Rolle bei der Auslösung von Migräne spielt, einschließlich der Freisetzung von Schmerzmediatoren wie Calcitonin-Gen-verwandtem Peptid (CGRP) und Substanz P (1)

• Calcitonin Gene-Related Peptide (CGRP) führt bei Verabreichung nachweislich zur Degranulation von Mastzellen und zur Vasodilatation der zerebralen Gefäße, was unmittelbar zur Entstehung von Migräne führt.
• CGRP ist ein Neuropeptid, das an der Schmerzübertragung und neurogenen Entzündungen beteiligt ist und eine zentrale Rolle in der Pathophysiologie von Migräneanfällen spielt (2)
• Es wurden zwei Hauptklassen von CGRP-Modulatoren entwickelt:
  • CGRP-Rezeptor-Antagonisten (Gepants)
  • monoklonale CGRP-Antikörper
  • Es wird angenommen, dass sowohl Gepants als auch monoklonale CGRP-Antikörper auf periphere CGRP-Rezeptoren abzielen.
• Rimegepant ist ein Gepant der zweiten Generation, das erstmals 2012 eingeführt wurde.
  • ist ein CGRP-Rezeptor-Antagonist, der für die akute Behandlung von Migräne mit oder ohne Aura bei Erwachsenen und für die präventive Behandlung von episodischer Migräne bei Erwachsenen zugelassen ist (2)
  • Nach den derzeit vorliegenden Erkenntnissen scheint Rimegepant eine wirksame und sichere Akutbehandlung der Migräne mit wenigen unerwünschten Wirkungen zu sein (1)
    • Zu den häufigsten und vielversprechendsten Wirkungen gehören die Schmerzfreiheit und die Befreiung von den meisten lästigen migränebedingten Symptomen, wenn es als Akutbehandlung eingesetzt wird
    • Die oral einzunehmende Tablette Rimegepant wurde sowohl von der US-amerikanischen Food and Drug Administration (FDA) als auch von der Europäischen Arzneimittel-Agentur (EMA) für die Akutbehandlung zugelassen, während zum Zeitpunkt der Erstellung dieses Berichts (September 2025) das orale Ubrogepant und das Zavegepant-Nasenspray nur von der FDA zugelassen wurden (2)

Gepants wurden in klinischen Studien gut vertragen. Die Anwendung in der Schwangerschaft sollte aufgrund fehlender Sicherheitsdaten vermieden werden (2)

• Gepants haben keine Anzeichen für kardiale Nebenwirkungen gezeigt und gelten daher bei Patienten mit kardiovaskulären Risikofaktoren als sicher.

In einer Übersichtsarbeit heißt es (2):

• Gepants (CGRP-Rezeptor-Antagonisten) sind eine Option für die Behandlung akuter Migräne bei Patienten, die nicht auf Triptane ansprechen oder bei denen Triptane kontraindiziert sind
• Gepantien sind wahrscheinlich etwas weniger wirksam als Triptane, haben aber weniger Nebenwirkungen
• Gepants können bei Patienten mit kardiovaskulären Kontraindikationen für die Einnahme von Triptanen eingesetzt werden

Referenz:

1. Berger AA et al. Rimegepant for the treatment of migraine. Health Psychol Res. 2022 Oct 12;10(5):38534. doi: 10.52965/001c.38534. PMID: 36262478; PMCID: PMC9560892.
2. Burch R, Rittenberg E. Neue Behandlungsmöglichkeiten für Migräne: CGRP monoclonal antibodies, gepants, and ditansBMJ 2025; 390 :e085564