Bei der empfohlenen Dosis von 6 mg, die subkutan verabreicht wird, oder 100 mg, die oral verabreicht wird, werden die maximalen Plasmakonzentrationen von Sumatriptan nach 10 Minuten (72 Mikrogramm pro Liter) und 1,5 Stunden (54 Mikrogramm pro Liter) erreicht.
- Bioverfügbarkeit:
- 90% nach subkutaner Verabreichung
- 14% nach oraler Verabreichung
- 14-21% des Sumatriptans ist proteingebunden
- Metabolismus:
- Sumatriptan wird in der Leber in einen inaktiven Indolessigsäure-Metaboliten umgewandelt, der überwiegend mit dem Urin ausgeschieden wird, obwohl die orale Verabreichung die fäkale Ausscheidung erhöht.
- Die Eliminationshalbwertszeit beträgt etwa 2 Stunden.
- Wirksamkeit:
- subkutane 6mg-Dosis
- 70-77% der Patienten bessern sich innerhalb von 1 Stunde - 81-86% der Patienten bessern sich innerhalb von 2 Stunden
- orale 100mg-Dosis
- 75% der Patienten berichteten, dass die Kopfschmerzen und andere Symptome innerhalb von 4 Stunden verschwunden waren.
- Bei bis zu 44% der Patienten traten die Kopfschmerzen innerhalb von 24-48 Stunden erneut auf, obwohl sie bei bis zu 74% der Patienten durch eine zweite 100mg-Dosis wirksam behandelt werden konnten.
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