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Das erste Antitumorantibiotikum, das klinisch bewertet wurde, war Actinomycin. Seither wurden verschiedene andere Antitumor-Antibiotika eingesetzt, darunter Actinomycin D, Bleomycin, Daunorubicin, Epirubicin, Doxorubicin und Mitomycin.
Man geht davon aus, dass diese Antibiotika ihre chemotherapeutische Wirkung durch Interkalation oder Bindung an die DNA und Beeinträchtigung der Transkription erzielen. Einige Antibiotika hemmen auch die Funktion der Topoisomerase, eines Enzyms, das für die Aufrechterhaltung der DNA-Integrität wichtig ist.
Diese Medikamente müssen alle parenteral verabreicht werden. Keines dieser Medikamente kann sicher intrathekal verabreicht werden.
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