Ein Antimetabolit ist definiert als eine Verbindung, die die Verwertung eines natürlichen Metaboliten durch eine ähnliche chemische Struktur beeinträchtigt. Antimetabolite sind im Allgemeinen Analoga von Steroidhormonen oder Nukleinsäurevorstufen.
Nukleinsäure- und Folat-Antimetabolite wirken durch Hemmung der DNA- und/oder RNA-Synthese. Aufgrund ihrer Wirkungsweise sind ihre toxischen Effekte in schnell proliferierenden Geweben am stärksten ausgeprägt.
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