Naloxon ist ein Opiatantagonist, der bei der Behandlung von Opiatüberdosierungen eingesetzt wird.
Naloxon ist insgesamt ein sicheres Medikament, das in der üblichen Dosierung bei Opioid-naiven Patienten keine Schäden verursacht (1)
- Es gibt jedoch Bedenken hinsichtlich des Auftretens eines Opioid-Entzugssyndroms nach der Verabreichung von Naloxon bei vorheriger Opioidexposition.
- trotz der langjährigen Verwendung von Naloxon zur Umkehrung der Symptome einer Opioidüberdosierung oder -toxizität ist die angemessene Dosierung nach wie vor umstritten, wobei im Laufe der Zeit und je nach medizinischem Fachgebiet unterschiedliche Dosierungen empfohlen werden
Für Ratschläge zum Umgang mit einer Opioid-Überdosis:
- Konsultieren Sie die Giftinformationsdatenbank (Toxbase, Registrierung erforderlich) für Informationen über bestimmte Wirkstoffe und die Behandlung bei Überdosierung
- Kontaktieren Sie den Nationalen Informationsdienst für Gifte (Tel: 0344 892 0111), wenn nach dem Zugriff auf die Giftinformationsdatenbank noch Unklarheiten bestehen
Ziel der Naloxon-Behandlung
- Hauptziel der Behandlung ist die Umkehrung der toxischen Wirkungen von Opioiden, so dass für die Betroffenen kein Risiko eines Atemstillstands, eines Verlusts der Atemwege oder anderer opioidbedingter Komplikationen mehr besteht.
- Ein dringender oder notfallmäßiger Einsatz von Naloxon sollte nur dann in Betracht gezogen werden, wenn eine unmittelbare Lebensgefahr besteht oder eine Atemdepression diagnostiziert wurde (2).
- Atemdepression wird diagnostiziert als:
- die Atemfrequenz liegt bei 8 Atemzügen pro Minute oder weniger, und
- die Person ist kaum ansprechbar/unbewusst und/oder
- die Person ist kynotisiert
- Der Schweregrad der Atemdepression bestimmt das Ausmaß der Toxizität, die weitere Behandlung und die Indikation für Naloxon.
Bei der Verschreibung von intravenösem Naloxon sind die folgenden Faktoren zu berücksichtigen (2):
- Halbwertszeit des Opioids
- Bei Personen, die eine Überdosis eines langwirksamen Opioids, z. B. Buprenorphin, erhalten haben, kann eine wiederholte Verabreichung von Naloxon erforderlich sein, da sich die Atemfunktion nach einer einmaligen Verabreichung von Naloxon nicht vollständig erholt
- Wenn die Wirkungsdauer des Opioids länger ist als die von Naloxon, sollte eine kontinuierliche intravenöse Naloxon-Infusion in Betracht gezogen werden.
- Ausmaß der Atemdepression
- Bei Personen, die einer Überdosis eines Opioids mit höherer Opioidrezeptoraffinität, wie Morphin und Fentanyl, ausgesetzt waren, kann aufgrund des stärkeren Ausmaßes der Atemdepression eine höhere Naloxondosis erforderlich sein.
- Art des Opioids
- Bei Personen, die einer Überdosis eines partiellen Opioidantagonisten (z. B. Buprenorphin) ausgesetzt waren, kann aufgrund der unvollständigen Umkehrung der opioidinduzierten Atemdepression zusätzlich zu Naloxon eine mechanische Beatmung erforderlich sein.
- körperliche Abhängigkeit von Opioiden
- Bei Personen, die körperlich von Opioiden abhängig sind, können innerhalb weniger Minuten nach Verabreichung von Naloxon Entzugserscheinungen wie Tachykardie auftreten.
- Risiko unerwünschter Wirkungen von Naloxon
- Es besteht ein größeres Risiko plötzlicher unerwünschter Wirkungen (z. B. Übelkeit, Erbrechen, Schwitzen oder Tachykardie) bei der Umkehrung des Opioidkonsums durch intravenöse Naloxonverabreichung.
- die Dosis und die Verabreichungsgeschwindigkeit von Naloxon können das Risiko unerwünschter Wirkungen erhöhen
- Nach einem chirurgischen Eingriff können hohe Naloxondosen zu Erregung, Bluthochdruck und zur Aufhebung der erforderlichen Opioidanalgesie führen.
- Unbekannte Ursache für schwere Atemdepression
- Naloxon hat keinen Umkehreffekt bei Personen, die keine Opioide in ihrem System haben
- Eine Naloxonbehandlung sollte dennoch in Betracht gezogen werden, um eine schwere Atemdepression bei Personen mit Anzeichen und Symptomen einer Opioidüberdosierung umzukehren, deren Ursache unbekannt ist.
Derzeitige Erkenntnisse deuten darauf hin, dass es in den Händen von geschultem medizinischem Personal in einer Umgebung, die mit zusätzlichen lebenserhaltenden Geräten ausgestattet ist, sicher ist, den Entzug durch die Verwendung einer geringen Anfangsdosis Naloxon zu vermeiden (1).
- in den Händen von Laien, die nicht über eine angemessene Ausbildung oder Ausrüstung für eine verlängerte Atemunterstützung verfügen, überwiegt jedoch das Risiko einer Unterdosierung von Naloxon bei weitem die potenziellen Risiken eines beschleunigten Opioidentzugs (1)
- in diesen Fällen
- Das Risiko einer unzureichenden Umkehrung der Opioidtoxizität ist weitaus größer als das Risiko, das von einer übermäßigen Verstärkung der Atemdepression bis hin zum Auslösen eines Opioidentzugs ausgeht, da letzterer zwar unangenehm, aber selten lebensbedrohlich ist, während eine unbehandelte Opioidüberdosierung häufig tödlich verläuft, insbesondere da die Häufigkeit von Überdosierungen aufgrund starker synthetischer Opioide zunimmt.
Naloxon-Nasensprays werden derzeit in den Vereinigten Staaten (USA) zur Behandlung von Opioid-Überdosierungen eingesetzt (3).
Referenz:
- Rzasa Lynn R, Galinkin JL. Naloxondosierung zur Opioidumkehr: aktuelle Erkenntnisse und klinische Auswirkungen. Ther Adv Drug Saf. 2018 Jan;9(1):63-88.
- NHS Specialist Pharmacy Service (Oktober 2022). Reversing an adult opioid overdose with naloxone in the medical setting
- Taylor JL, Lasser KE. Intranasal Naloxone for Opioid Overdose. JAMA. 2024;331(3):250–251. doi:10.1001/jama.2023.23248