La ADH está formada por nueve aminoácidos con un puente funcionalmente importante entre residuos de cisteína en las posiciones 1 y 6. Es casi idéntica a la otra hormona neurohipofisiaria clave, la oxitocina, con la excepción de dos sustituciones de aminoácidos. Es casi idéntica a la estructura de la otra hormona neurohipofisiaria clave, la oxitocina, con la excepción de 2 sustituciones de aminoácidos.
Una forma modificada de ADH es la desmopresina: la pérdida de un grupo amino y la isomerización de la arginina dan lugar a un compuesto con una función antidiurética relativamente superior a 10 veces, pero con sólo un 1% de función vasoconstrictora.
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