Se cree que esto se debe a que compite con el estradiol por un receptor citoplasmático. Aproximadamente el 50% de las pacientes con carcinoma de mama avanzado tienen receptores positivos y responden al tratamiento con tamoxifeno. Aproximadamente el 15% de las pacientes con receptores negativos responden al tratamiento.
Tanto el tamoxifeno como su metabolito activo, el desmetil tamoxifeno, tienen una t1/2 de aproximadamente 2 semanas. El estado estacionario no se alcanza hasta al menos 6 semanas después del inicio del tratamiento.
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