Los bloqueantes ácidos potasio-competitivos (P-CABs)
- se han descubierto como una posible opción terapéutica para la supresión del ácido
- a nivel enzimático, los PCAB compiten con el K+ para suprimir la formación de ácido (1)
- son bases débiles, y la forma protonada de estos fármacos inhibe la enzima H+ K+ ATPasa (2)
- cuando el PCAB se une a la enzima, impide que el K+ se adhiera y se active
- la acción de la H+/K+-ATPasa gástrica en la membrana apical de las células parietales favorece una concentración muy elevada de H+ en el lumen en comparación con el plasma
- el ion potasio desempeña un papel esencial en la activación de la H+/K+-ATPasa gástrica y es necesario para que la enzima funcione
- los PCAB no requieren la activación de la bomba de protones para ejercer su acción; además, tienen un inicio de acción rápido y reducen la secreción ácida debido a un aumento constante de su concentración plasmática (2)
- en reposo, la H+/K+-ATPasa está confinada a las regiones tubulovesiculares de una célula parietal con bajas concentraciones de K+ y membranas impermeables al K+ - en este estado, la enzima es incapaz de activar y transportar iones H+
- cuando se estimula la célula parietal, los componentes tubulovesiculares se fusionan con la membrana apical de la célula
- tras ser expuesta a un fluido luminal que contiene K+, la enzima H+/K+-ATPasa puede empezar a intercambiar H+ por K
- Los PCAB son extremadamente selectivos para la H+, K+-ATPasa gástrica, restringiendo así la producción de ácido estomacal y actuando con rapidez (1).
En un análisis (24 estudios), la eficacia de vonoprazan fue mejor en la fase inicial de curación que la de otros IBP, con una seguridad moderada, y 20 mg/día como dosis inicial eficaz (3).
- en la curación mantenida de la esofagitis de grado C/D, vonoprazan a dosis estándar y lansoprazol ocuparon los primeros puestos en eficacia
- los estudios incluyeron 3 bloqueantes ácidos competitivos del potasio (vonoprazan, tegoprazan y keverprazan) y 6 IBP (lansoprazol, esomeprazol, omeprazol, rabeprazol de liberación prolongada (RE), pantoprazol y dexlansoprazol)
Eficacia comparativa de P-CAB frente a inhibidores de la bomba de protones para la esofagitis erosiva (EE) (4):
- estudios con pacientes con y sin EE grave al inicio, Keverprazan 20 mg qd se clasificó como el tratamiento más eficaz con una tasa de curación de 84,7, seguido de Ilaprazol 10 mg qd con una tasa de curación de 82,0 a las 8 semanas
- el análisis de subgrupos mostró que la mayoría de los P-CAB presentaban tasas de curación más elevadas que los IBP, especialmente en pacientes con EE grave
Referencia:
- Leowattana W, Leowattana T. Potassium-competitive acid blockers and gastroesophageal reflux disease. World J Gastroenterol. 2022 Jul 28;28(28):3608-3619.
- Rawla P, Sunkara T, Ofosu A, Gaduputi V. Potassium-competitive acid blockers - are they the next generation of proton pump inhibitors? World J Gastrointest Pharmacol Ther. 2018 Dic 13;9(7):63-68.
- Zhuang Q et al. Eficacia comparativa de P-CAB frente a inhibidores de la bomba de protones para la esofagitis de grado C/D: A Systematic Review and Network Meta-analysis. The American Journal of Gastroenterology ():10.14309/ajg.0000000000002714, 22 de marzo de 2024. | DOI: 10.14309/ajg.0000000000002714
- Liu Y, Gao Z, Hou X. Potassium-competitive acid blockers and proton-pump inhibitors for healing of erosive esophagitis: a systematic review and network meta-analysis. Avances terapéuticos en gastroenterología. 2024;17.