Pentasacáridos sintéticos

• los pentasacáridos son fármacos sintéticos que aceleran la interacción entre el factor Xa y la antitrombina
  • inducen un cambio conformacional en la antitrombina
    • a diferencia de las heparinas no fraccionadas y de bajo peso molecular, los pentasacáridos no afectan a la interacción de la antitrombina con la trombina, por lo que inhiben selectivamente la actividad del factor Xa
    • fondaparinux es un pentasacárido con una semivida de aproximadamente 17 horas
    • idraparinux es un pentasacárido de acción prolongada, con una semivida de unas 80 horas

A continuación se presenta una tabla en la que se comparan las propiedades de los pentasacáridos con las de la heparina de bajo peso molecular:

* se requiere monitorización en pacientes con un aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml/min por concentraciones de anti-Xa.

** Las heparinas de bajo peso molecular tienen menos probabilidades de inducir trombocitopenia que la heparina no fraccionada, porque éstas interactúan menos con las plaquetas y el factor 4 plaquetario (una característica esencial de la trombocitopenia inducida por heparina). Los pentasacáridos no interactúan con el factor 4 plaquetario ni con las plaquetas, por lo que es muy improbable que induzcan trombocitopenia (1).

Las pruebas de los ensayos sugieren que fondaparinux es tan bueno, y posiblemente mejor, que la heparina de bajo peso molecular para la profilaxis de la trombosis venosa profunda postoperatoria en pacientes sometidos a prótesis de cadera (2).

Referencias:

• (1) Savi P et al. Effect of fondaparinux on platelet activation in the presence of heparin-dependent antibodies: a blinded comparative multicenter study with unfractionated heparin. Blood 2005;105 (1): 139-144.
• (2) BMJ. 2006 Ene 28;332(7535):215-9.