Como todos los derivados de la xantina, la teofilina es un inhibidor de la fosfodiesterasa y, por tanto, inhibe el metabolismo del AMP cíclico.
La teofilina también es un inhibidor competitivo de las acciones de la adenosina sobre los receptores A1 y A2. Se desconoce el papel de estos últimos en la acción terapéutica del fármaco.
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