elinzanetant para tratar los síntomas vasomotores de moderados a graves (sofocos) causados por la menopausia
Traducido del inglés. Mostrar original.
El elinzanetant es un antagonista de los receptores de neuroquinina (NK)-1 y NK-3.
Mecanismo de acción:
- las neuronas hipotalámicas kisspeptina/neuroquinina B/dinorfina (KNDy) expresan varios pares receptor/ligando, entre ellos los receptores de neuroquinina (NK)-1 y NK-3 y sus ligandos respectivos, la sustancia P (SP) y la neuroquinina B (NKB)
- durante y después de la transición menopáusica, la disminución de los niveles de estrógenos conduce a la hipertrofia e hiperactividad de las neuronas KNDy, que se acompaña de una sobreexpresión de neurotransmisores, entre ellos la NKB y la SP
- Se ha demostrado que esta hiperactivación es simultánea a la alteración de la termorregulación que provoca el síndrome vasomotor.
- Los receptores SP y NK-1 también pueden desempeñar un papel en la vasodilatación periférica y el insomnio primario.
- elinzanetant es un antagonista selectivo no hormonal de los receptores NK1 y NK3 (2)
Una revisión señala (2)
- en dos ensayos clínicos, el elinzanetant redujo modestamente la frecuencia y la gravedad del SVM más que el placebo a las 12 semanas
- en comparaciones indirectas, la THS es el tratamiento más eficaz para reducir la frecuencia de los síntomas del SMV, mientras que los antagonistas NK3 muestran una eficacia modesta
Referencia:
- Panay N et al. Elinzanetant para el tratamiento de los síntomas vasomotores asociados a la menopausia: A Phase 3 Randomized Clinical Trial. JAMA Intern Med. 2025 Nov 1;185(11):1319-1327.
- Drug and Therapeutics Bulletin Published Online First: 26 November 2025.
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