Linzagolix es una pequeña molécula selectiva no peptídica, administrada por vía oral, antagonista del receptor de la hormona liberadora de gonadotrofina (GnRH).
Linzagolix se une al receptor de la GnRH en la hipófisis y lo bloquea, modulando el eje hipotalámico-hipofisario-gonadal, lo que da lugar a una reducción dependiente de la dosis de la producción sérica de hormona luteinizante (LH) y hormona foliculoestimulante (FSH) y a una reducción posterior dependiente de la dosis de estradiol y progesterona séricos (1):
- niveles de estradiol de 20-50 pg/mL (el rango bajo normal resultante de la supresión parcial) son el rango óptimo para mejorar los síntomas asociados con la endometriosis o los fibromas uterinos
- la supresión completa del eje hipotalámico-hipofisario-gonadal da lugar a niveles de estradiol < 20 pg/mL y se asocia a una mayor incidencia de sofocos
NICE afirma (2):
- Linzagolix se recomienda como opción para el tratamiento de los síntomas moderados a graves de los miomas uterinos en adultos en edad reproductiva sólo si:
- se destina a un tratamiento a largo plazo (normalmente durante más de 6 meses y no para personas que necesitan un tratamiento a corto plazo, por ejemplo, antes de una intervención quirúrgica programada)
- se utiliza la siguiente posología
- con terapia hormonal complementaria (ABT): 200 mg una vez al día
- sin ABT hormonal: 200 mg una vez al día durante 6 meses, después 100 mg una vez al día
Referencia:
- Keam SJ. Linzagolix: First Approval. Drugs. 2022 Aug;82(12):1317-1325. doi: 10.1007/s40265-022-01753-9.
- NICE (agosto de 2024). Linzagolix para el tratamiento de los síntomas moderados a graves de los miomas uterinos.