Relugolix-estradiol-acetato de noretisterona para el tratamiento de los síntomas moderados a graves de los miomas uterinos

Relugolix-estradiol-acetato de noretisterona para el tratamiento de los síntomas moderados a graves de los miomas uterinos

Relugolix

• es un antagonista no peptídico de los receptores de GnRH, activo por vía oral y apto para uso diario.
• se une de forma competitiva a los receptores hipofisarios de la GnRH, bloqueando la unión y la señalización de la GnRH endógena y provocando así una disminución reversible y dependiente de la dosis de las concentraciones de gonadotropinas y la consiguiente supresión de la producción ovárica de estradiol y progesterona
• para lograr eficacia, minimizar los efectos secundarios hipoestrogénicos y preservar la densidad mineral ósea, se desarrolló el tratamiento combinado con relugolix (40 mg de relugolix, 1 mg de estradiol y 0,5 mg de acetato de noretindrona) como tratamiento de una toma diaria para mantener los niveles de estradiol dentro del intervalo fisiológico de la fase folicular temprana del ciclo menstrual, con la adición de un progestágeno para mitigar la acción de los estrógenos sin oposición que podría provocar hiperplasia endometrial (1)
• las pruebas del estudio demostraron:
  • el tratamiento combinado con relugolix una vez al día produjo una reducción significativa de las hemorragias menstruales, en comparación con placebo, y preservó la densidad mineral ósea en mujeres con miomas uterinos (1)
  • redujo significativamente el dolor asociado al leiomioma uterino de moderado a grave, con un efecto más pronunciado sobre el dolor menstrual (2)

Estado NICE:

• el acetato de relugolix-estradiol-noretisterona se recomienda, dentro de su autorización de comercialización, como opción para el tratamiento de los síntomas moderados a graves de los miomas uterinos en adultos en edad reproductiva
• el comité NICE señaló otras ventajas del uso de este tratamiento como:
  • es un tratamiento no quirúrgico eficaz
  • se administra por vía oral
  • la autorización de comercialización no limita la duración del tratamiento (a diferencia de los agonistas de la GnRH)
  • se tolera bien
  • preserva el útero (a diferencia de las opciones quirúrgicas)

Referencia:

• Al-Hendy A, Lukes AS, Poindexter AN 3rd, Venturella R, Villarroel C, Critchley HOD, Li Y, McKain L, Arjona Ferreira JC, Langenberg AGM, Wagman RB, Stewart EA. Treatment of Uterine Fibroid Symptoms with Relugolix Combination Therapy. N Engl J Med. 2021 Feb 18;384(7):630-642.
• Stewart EA, Lukes AS, Venturella R, Arjona Ferreira JC, Li Y, Hunsche E, Wagman RB, Al-Hendy A. Relugolix Combination Therapy for Uterine Leiomyoma-Associated Pain in the LIBERTY Randomized Trials. Obstet Gynecol. 2022 Jun 1;139(6):1070-1081.
• NICE (octubre 2022). Relugolix-estradiol-acetato de noretisterona para el tratamiento de los síntomas moderados a graves de los miomas uterinos.