La importancia de las sulfonamidas ha disminuido como consecuencia tanto del aumento de la resistencia como de la aparición de alternativas más nuevas y menos tóxicas.
Las sulfonamidas actúan bloqueando una fase temprana de la síntesis del folato: la condensación del PABA y la dihidropteridina en ácido dihidroptérico.
Son fármacos bacteriostáticos, ya que la reserva de folato en las bacterias puede tardar varias generaciones en disminuir.
Las sulfonamidas y la trimetoprima se han utilizado en combinación debido a su actividad sinérgica, como cotrimoxazol.
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