Estos compuestos son tóxicos para las células de producción rápida, como las células de la médula ósea y las células germinales. La mielosupresión es el efecto secundario que limita la dosis, y el nadir del recuento sanguíneo completo oscila entre 10 y 28 días después del tratamiento.
Los agentes alquilantes pueden causar una reducción de la fertilidad en las mujeres e infertilidad permanente en los hombres.
El tratamiento a largo plazo con alquilantes puede causar daños irreversibles en la médula ósea y leucemogénesis.
Otros efectos tóxicos son específicos de los distintos agentes alquilantes, como la toxicidad vesical con ifosfamida debida a la excreción del fármaco activo en la orina.
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