Desde el punto de vista químico, la mayoría de los anestésicos locales están formados por un grupo lipofílico y otro hidrofílico unidos por un enlace éster o un enlace amida. En el organismo existen como bases débiles. Una cierta proporción se encuentra en forma lipídica no ionizada y es ésta la que penetra en la bicapa lipídica de los axones neuronales.
Dentro del axón, el anestésico local se ioniza de nuevo. En esta forma es capaz de interactuar con los canales de sodio de la membrana para alterar la cinética de apertura. De este modo, es más difícil que la neurona se despolarice en respuesta a un estímulo determinado. De hecho, se cree que cuando los canales de sodio se abren, más anestésico local protonado accede a la neurona y la transmisión del impulso se inhibe en mayor medida: "dependencia del uso".
Los anestésicos locales muy lipofílicos, como la benzocaína, pueden actuar por la misma vía final común (alteración de los canales de sodio), pero no parece que necesiten entrar en estado ionizado.
Los anestésicos locales difieren notablemente en sus propiedades y un indicador de su potencia es la concentración mínima de fármaco necesaria para bloquear la conducción en fibras de un diámetro determinado. Todos los agentes tienden a afectar primero a las fibras de diámetro pequeño, por lo que se puede conseguir el bloqueo sensorial de los nervios mixtos: dolor, temperatura y pérdida autonómica sin cambios en la función motora.
El efecto inespecífico de los anestésicos locales sobre los canales de sodio y, por tanto, sobre todos los tejidos excitables es responsable de muchos de sus efectos secundarios.
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