Farmacología clínica de la buprenorfina con respecto al tratamiento de la dependencia de opiáceos

La buprenorfina es un opiáceo semisintético derivado del alcaloide morfina tebaína

• es un agonista-antagonista mixto y su acción principal es como agonista opiáceo parcial
• la buprenorfina produce respuestas opiáceas al tiempo que reduce el efecto de la heroína, la metadona o la morfina adicionales

La buprenorfina (1):

• tiene una baja actividad agonista intrínseca, ya que sólo activa parcialmente los receptores opioides mu y, en consecuencia, las dosis elevadas de buprenorfina producen un efecto más suave, menos eufórico y menos sedante que las dosis elevadas de otros opioides como la heroína, la metadona o la morfina. Sin embargo, ejerce suficientes efectos opiáceos para prevenir o aliviar la abstinencia de opiáceos, incluido el deseo de consumirlos.
• tiene una gran afinidad por los receptores mu y se une más fuertemente que la heroína, la metadona o la morfina. Reduce el impacto del consumo adicional de opiáceos (cuando se prescribe en dosis superiores a 8 mg) al impedir que los receptores sean ocupados por estos opiáceos adicionales.
• se une fuertemente a los receptores opioides kappa, donde actúa como antagonista opioide

Referencia:

1. Royal College of General Practitioners (Reino Unido). Guidance for the use of buprenorphine for the treatment of opioid dependence in primary care, segunda edición 2004.