Los relajantes musculares despolarizantes actúan imitando a la acetilcolina. Se unen al receptor postsináptico en la unión neuromuscular y provocan una apertura prolongada de los canales iónicos debido a una lenta tasa de disociación. De este modo, la membrana postsináptica se despolariza brevemente antes de volverse refractaria a una nueva estimulación.
El único fármaco de valor clínico de este grupo es el suxametonio.
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