Los relajantes musculares no despolarizantes actúan en la unión neuromuscular para competir con la acetilcolina por su sitio de unión postsináptico. No estimulan la apertura de los canales iónicos y, por lo tanto, no pueden iniciar potenciales de disparo en la placa terminal. Se produce una parálisis flácida.
Los bloqueantes no despolarizantes producen una parálisis sostenida, por lo que son adecuados para intervenciones prolongadas y para facilitar la VPPI en pacientes ventilados. Su efecto puede invertirse con anticolinesterásicos, que modifican el equilibrio a favor de la transmisión colinérgica al aumentar la concentración del transmisor postsináptico.
Existe una amplia gama de bloqueantes competitivos con diferentes farmacocinéticas y efectos secundarios. Todos ellos se administran mediante inyección intravenosa y no atraviesan la barrera hematoencefálica. Deben evitarse en la miastenia gravis.
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