Una amplia gama de estructuras moleculares puede producir una depresión reversible del sistema nervioso central. Es poco probable que exista un mecanismo unificador por el que actúen todas ellas.
Una teoría es que el mecanismo es puramente físico-químico. La potencia de una amplia gama de anestésicos se correlaciona bien con su solubilidad en aceite y lípidos. Por lo tanto, se sugiere que estas moléculas podrían disolverse en las bicapas lipídicas de las células excitables, como las neuronas, aumentando la fluidez de la membrana e interrumpiendo los flujos iónicos transmembrana.
Otra posibilidad es que los anestésicos generales se unan a una parte concreta de las proteínas celulares. Puede tratarse de poros de membrana o transportadores activos implicados en el mantenimiento del potencial de membrana, o de enzimas intracelulares.
Tampoco existe una única localización para la acción de los anestésicos generales: las sinapsis se ven afectadas en todo el sistema nervioso central. Entre los lugares que se han considerado cruciales para la anestesia se encuentran el tronco encefálico, el tálamo y el córtex. Este campo de investigación ha avanzado gracias al uso de imágenes de resonancia magnética para visualizar las alteraciones del metabolismo con diferentes agentes.
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