Los antihipertensivos de acción central reducen el tono muscular arteriolar al disminuir la actividad simpática.
Los fármacos de primera generación, como la clonidina y la metidopa, actúan como agonistas de los adrenoceptores alfa-2, lo que provoca la inhibición de los núcleos simpáticos de la médula rostroventrolateral. Los efectos secundarios de estos agentes impiden su uso generalizado como agentes hipertensivos de primera línea.
Posteriormente se introdujo una segunda generación de antihipertensivos de acción central
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