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En la actualidad, la mayoría de los estafilococos son resistentes a la bencilpenicilina porque producen una penicilinasa. Las penicilinas resistentes a la penicilinasa son, como su nombre indica, resistentes a la acción de esta enzima, por lo que están indicadas en infecciones causadas por estafilococos resistentes a la penicilina.
El principal agente antibacteriano de esta clase es la flucoxacilina.
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