Cladribina se recomienda como opción para el tratamiento de la esclerosis múltiple de gran actividad en adultos, sólo si la persona tiene (1):Cladribina se recomienda como opción para el tratamiento de la esclerosis múltiple de gran actividad en adultos, sólo si la persona tiene (1):
- Esclerosis múltiple remitente-recurrente grave de evolución rápida, es decir, con al menos:
- 2 recaídas en el año anterior y
- 1 lesión T1 con realce de gadolinio en la RM inicial o un aumento significativo de la carga de lesiones T2 en comparación con una RM previa, o
- esclerosis múltiple remitente-recurrente que ha respondido de forma inadecuada al tratamiento con terapia modificadora de la enfermedad, definida como 1 recaída en el año anterior y MRI
evidencia de actividad de la enfermedad
La cladribina es un profármaco análogo de la desoxiadenosina que destruye preferentemente los linfocitos, células clave en la patogénesis de la esclerosis múltiple (EM) (2):
- la cladribina tiene un tiempo de residencia intracelular prolongado (debido a su resistencia a la enzima que degrada las purinas, la adenosina deaminasa) y es fosforilada a su fracción trifosfato activa (CdATP) por la desoxicitidina cinasa intracelular (DCK)
- el proceso se produce especialmente bien en los linfocitos, debido a sus altos niveles de DCK y bajos niveles de 5′-nucleotidasa (5′-NTasa; una enzima que desfosforila e inactiva el CdATP)
Referencia: