El labetalol se utiliza en el tratamiento de la hipertensión, incluida la hipertensión en el embarazo (especialmente para la hipertensión resistente en el tercer trimestre), tras el infarto de miocardio y la angina de pecho. También se utiliza para producir hipotensión controlada en cirugía.
Tiene actividad bloqueante tanto alfa como beta.
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