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Las sulfonilureas están contraindicadas en aquellos pacientes con alergia conocida a las sulfamidas y en mujeres embarazadas.
También debe prestarse atención a los pacientes con insuficiencia renal. La clorpropamida está contraindicada, ya que el 20% se excreta inalterado en la orina, mientras que la tolbutamida, la glicazida y la glipizida son relativamente seguras, ya que sus metabolitos hepáticos son inactivos y sólo pequeñas cantidades se excretan inalteradas en la orina.
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