La prilocaína es un agente anestésico local con una semivida de dos horas. La dosis es de 3-5 mg/kg, lo que da una dosis total máxima estándar en adultos de unos 400 mg. Con adrenalina, esta dosis aumenta a 600 mg.
La prilocaína tiene una toxicidad muy baja, por lo que es el fármaco de elección para el bloqueo de Bier.
Los metabolitos de la prilocaína pueden reducir la hemoglobina a metahemoglobina, lo que puede volver azul al paciente. Sin embargo, si se utiliza la dosis máxima recomendada de prilocaína (600 mg), sólo el 5,3% de la hemoglobina se convertirá en metahemoglobina; un nivel en el que la cianosis será muy leve.
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