El primer antibiótico antitumoral evaluado clínicamente fue la actinomicina. Desde entonces se han utilizado otros antibióticos antitumorales, como actinomicina D, bleomicina, daunorrubicina, epirrubicina, doxorrubicina y mitomicina.
Se cree que estos antibióticos median sus efectos quimioterapéuticos intercalándose o uniéndose al ADN e interfiriendo en la transcripción. Además, algunos antibióticos inhiben la función de la topoisomerasa, una enzima importante para mantener la integridad del ADN.
Todos estos fármacos deben administrarse por vía parenteral. Ninguno de estos fármacos puede administrarse de forma segura por vía intratecal.
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